NHÓM IMIDAZOL

Các thuốc nhóm Imidazol
Dược chất	Biệt dược	Hãng sản xuất
Metronidazol	Flagyl	Sanofi Aventis
Tinidazol	Fasigyne	Pfizer
Ornidazol	Zonbic	ACI Pharma
Niridazol
Nimorazol

1. Nguồn gốc và tính chất

Là dẫn xuất tổng hợp, ít tan tro ng nước, không ion hóa ở pH sinh lý, khuếch tán nhanh qua màng sinh học. Nhóm này có tác dụng chống sinh vật đơn bào (amip, trichomonas) và các vi khuẩn kỵ khí.

2. Cơ chế tác dụng và phổ kháng khuẩn

Nitroimidazol có độc tính chọn lọc trên các vi khuẩn kỵ khí và cả các tế bào trong tình trạng thiếu oxy. Trong các vi khuẩn này, nhóm nitro của thuốc bị khử bởi các protein vận chuyển electron đặc biệt của vi khuẩn, tạo ra các sản phẩm độc, diệt được vi khuẩn, là m thay đổi cấu trúc của ADN. Phổ kháng khuẩn: mọi cầu khuẩn kỵ khí, trực khuẩn kỵ khí gram ( -), trực khuẩn kỵ khí gram (+) tạo được bào tử. Loại trực khuẩn kỵ khí gram (+) không tạo được bào tử thường kháng được thuốc (propionibacterium).

3. Dược động học

Hấp thu nhanh qua tiêu hóa, ít gắn vào protein huyết tương, thấm được vào mọi mô, kể cả màng não, t/2 từ 9h (metronidazol) đến 14h (ornidazol). Thải trừ qua

nước tiểu phần lớn dưới dạng còn hoạt tính, làm nước tiểu có thể bị xẫm màu.

4. Độc tính

Buồn nôn, sần da, rối loạn thần kinh, giảm bạch cầu, hạ huyết áp.

5. Chế phẩm, cách dùng

Thường được dùng trong viêm màng trong tim, apxe não, dự phòng nhiễm khuẩn sau phẫu thuật vùng bụng hố chậu… Có tác dụng hiệp đồng với kháng sinh nhóm β lactam và aminosid.