1. Nguồn gốc và tính chất

Cũng giống như nhóm macrolid các lincosamid cũng lấy từ streptomyces, công thức đơn giản hơn nhiều, đại diện là lincomycin (1962), clindamycin.

Nhóm này có đặc tính:

É    Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.

É    Giữa chúng có kháng cho do cơ chế tương tự – Thải trừ chủ yếu qua đường mật – Ít độc và dung nạp tốt

2. Cơ chế tá c dụngvà phổ kháng khuẩn.

Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn. Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas. Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.

3. Dược động học.

Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1 – 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% đến 90%, t/2 từ 1h 30 đến 3 h. Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10 – 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não. Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).

4. Chỉ định

Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm corynebacteria (bạch hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum – erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.

5. Độc tính

Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.

Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong

6. Chế phẩm và cách dùng

Lincomycin (Lincocin): uống 2g/ ngày, chia làm 4 lần; tiêm bắp, TM: 0,6 – 1,8g/ ngày

Clindamycin (Dalacin): uống 0,6 – 1,2g/ ngày, chia làm 4 lần (0,15 – 0,3g/ lần)

Nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp (nhóm Macrolid được ưu tiên sử dụng hơn). Nhóm lincosamid do thấm mạnh được vào xương nên còn được chỉ định tốt cho các viêm xương tủy. Tuy nhiên do chỉ có tác dụng kìm khuẩn nên hiện nay trên lâm sàng Macrolid và Lincosamid thường được sử dụng thay thế bằng nhóm Cephalosporin