Thuốc kháng sinh nhóm Macrolides
Dược chất	Biệt dược	Hãng sản xuất	Liều lượng
Erythromycin	Erythromycin	Dopharma	30 – 50mg/kg/ngày
Spiramycin	Rovamycin	Sanofi Aventis	0.15 – 0.3MUI/kg/ngày
Clarithromycin	Klacid	Abbott	7.5 – 20 mg/kg/ngày
Roxithromycin	Rulid	Roussel Vietnam	5 – 10 mg/kg/ngày
Azithromycin	Zithromax	Pfizer	20 – 30mg/kg/ngày

Nguồn gốc và tính chất

Nhóm macrolid phần lớn đều lấy từ streptomyces, công thức rất cồng kềnh, đại diện là erythromycin (1952), ngoài ra còn clarithromycin và azithromycin. Nhóm này và nhóm Lincosamid tuy công thức khác nhau nhưng có nhiều điểm chung về cơ chế tác dụng, phổ kháng khuẩn và đặc điểm sử dụng lâm sàng.

Hai nhóm này có đặc tính:

É    Tác dụng trên các chủng đã kháng penicilin và tetracyclin, đặc biệt là staphylococus.

É    Giữa chúng có kháng cho do cơ chế tương tự

É    Thải trừ chủ yếu qua đường mật

É    Ít độc và dung nạp tốt

Cơ chế tác dụngvà phổ kháng khuẩn

Gắn vào tiểu phần 50s của ribosom vi khuẩn, cản trở tạo chuỗi đa peptid (ngăn cản chuyển vị của ARNt) của vi khuẩn. Phổ tác dụng tương tự penicilin G: cầu khuẩn và rickettsia. Hoàn toàn không tác dụng trên trực khuẩn đường ruột và pseudomonas. Tác dụng kìm khuẩn mạnh, có tác dụng diệt khuẩn, nhưng yếu.

Dược động học

Bị dịch vị phá huỷ một phần, nếu dùng dạng bào chế thích hợp, có thể uống được tốt. Nồng độ tối đa đạt được trong máu sau 1 – 4h và giữ không quá 6 tiếng nên phải uống 4 lần mỗi ngày. Gắn vào protein huyết tương khoảng 70% đến 90%, t/2 từ 1h 30 đến 3 h. Thấm mạnh vào các mô, đặc biệt là phổi, gan, lách, xương, tuyến tiền liệt. Nồng độ trong đại thực bào và bạch cầu đa nhân gấp 10 – 25 lần trong huyết tương do có vận chuyển tích cực. Rất ít thấm qua màng não. Thải trừ chủ yếu qua mật dưới dạng còn hoạt tính (nồng độ trong mật gấp 5 lần trong huyết tương).

Chỉ định

Là thuốc được chọn lựa chỉ định cho nhiễm corynebacteria (bạch hầu, nhiễm nấm corynebacterium minutissimum – erythrasma); nhiễm clamidia đường hô hấp, sinh dục, mắt, viêm phổi mắc phải ở cộng đồng; thay thế penicilin cho bệnh nhân bị dị ứng với penicilin khi nhiễm tụ cầu, liên cầu hoặc phế cầu; dự phòng viêm nội tâm mạc trong phẫu thuật răng miệng cho những bệnh nhân có bệnh van tim.

Độc tính

Nói chung ít độc và dung nạp tốt chỉ gặp các rối loạn tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn, tiêu chảy) và dị ứng ngoài da.

Tuy nhiên, lincomycin và clindamycin có thể gây viêm ruột kết mạc giả, đôi khi nặng, dẫn đến tử vong

Cách dùng

Nhóm này thường dùng cho nhiễm cầu khuẩn gram (+), nhất là trong tai mũi họng, viêm phổi, nhiễm khuẩn đường hô hấp. Erythromycin hiện nay ít được sử dụng đợn trị liệu để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp. Nó chỉ được dùng làm điều trị nền với liều thấp (thời gian 3 – 6 tháng).

Nhóm này có dẫn xuất Azithromycin thấm rất nhiều vào mô (trừ dịch não tuỷ), đạt nồng độ cao hơn huyết tương tới 10- 100 lần, sau đó được giải phóng ra từ từ nên t/2 khoảng 3 ngày. Vì thế cho phép dùng liều 1 lần/ ngày và thời gian điều trị ngắn.

Trên lâm sàng hiện nay thì các thuốc nhóm này ít được sử dụng hơn so với nhóm Cephalosporin trong điều trị các NK đường hô hấp

Các dẫn xuất và biệt dược

Dược chất	Biệt dược
Erythromycin	Erythromycin, Erythrocin, Apo Erythro
Spiramycin	Rovamycin, Glonacin, Rovabiotic, Novomycine, Rovas
Clarithromycin	Klacid, Ampharex, Binoclar, Klerimed, Rexlar, Clarifast
Roxithromycin	Rulid, Pyem Roxitil, Roximol, Dorolid
Azithromycin	Zithromax, Athxin, Azibiotic, Azissel, Binozit, Doromax, Glazi