Hãng xản xuất

Sandoz

Phân phối

Việt Thống

Nhóm dược lý

Thuốc kháng sinh

Tên khác : Aminobenzylpenicillin

Thành phần

Ampicillin

Dạng bào chế

Viên nang 250mg, 500 mg

Bột pha tiêm 1g
Biệt dược khác

Servicillin (Sandoz)  viên 500mg

Totapen (Bristol Myers Squibb)

É    Dung dịch uống: 3g/ 60ml; 6g/ 60ml

É    Bột pha tiêm 1g + dung môi 6.5ml

Dược lực
Ampicillin là một kháng sinh phổ rộng có tính diệt trùng thuộc nhóm aminopenicillin. Thuốc tác dụng bằng các ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn giống như các kháng sinh khác thuộc nhóm penicillin và cephalosporin.
Ampicillin có phổ tác dụng rộng lên cả vi trùng gram âm và gram dương.
Những tác nhân gây bệnh trên lâm sàng nằm trong phổ tác dụng của ampicillin bao gồm Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigellae, Haemophilus influenzae và Bordetella pertussic. Các tác nhân gây bệnh khác cũng nằm trong phổ tác dụng của ampicillin bao gồm tất cả vi khuẩn nhạy cảm với penicillin G, đó là Streptococci nhóm A, B, C, G, H, L và M, phế cầu Streptococci nhóm D (Enterococci), tụ cầu không sinh men penicillinase và Neisseria; Brucella, Erysipelothrix rhuslopathiae, Corynebacteria, Bacillus anthracis, Actinomycets, streptobacilli, Spirillum rhinus, Pasteurella multocida, Listeria và các xoắn khuẩn (như Leptospira, Treponema, Borrelia và các xoắn khuẩn khác) cũng như nhiều vi khuẩn yếm khí bao gồm Peptococci, Peptostreptococci, Clostridia, Fusobacteria.. Kháng thuốc hoàn toàn (nguyên phát) đã được chứng minh với Bacteroides fragilis, Klebsielia, Eoterobacter, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri và Morganil, Pseudomonas aeruginosa và Serriatia marcescene. Ampicillin không có tác dụng với các tụ cầu sinh men beta-lactamase (penicillinase).
Dược động học
40-65% lượng ampicillin uống vào được hấp thu qua đường tiêu hóa, thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khi uống 2 giờ. Thuốc khuếch tán dễ dàng vào mô và dịch cơ thể, kể cả dịch viêm xuất tiết.
Tỉ lệ gắn kết protein huyết tương thấp (khoảng 15%). Thuốc đạt được nồng độ cao trong đường mật ở bệnh nhân có chức năng gan còn nguyên vẹn. Ampicillin được thải trừ chủ yếu qua thận, thời gian bán hủy của thuốc là 1-2 giờ. Phần lớn lượng thuốc đưa vào được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng có hoạt tính điều trị.
Ampicillin được lọc khỏi máu bằng chạy thận nhân tạo nhưng thuốc không bị ảnh hưởng bởi thẩm phân phúc mạc.
Chỉ định
1. Dùng điều trị các trường hợp nhiễm trùng nhẹ, trung bình, nặng gây ra bởi các chủng vi trùng nhạy cảm với ampicillin:
Nhiễm trrùng đường hô hấp:
– Các trường hợp nhiễm trùng đường hô hấp trên và tai mũi họng (ví dụ viêm xoang, viêm tai giữa).
– Các trường hợp nhiễm trùng đường hô hấp dưới như viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi, ho gà (trong giai đoạn ủ bệnh hoặc giai đoạn khởi phát).
Nhiễm trùng da và mô mềm
Nhiễm trùng đường niệu-sinh dục:
– Viêm thận – bể thận cấp tính và mạn tính, viêm bể thận, viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm tiền liệt tuyến…
– Lậu
– Nhiễm trùng cơ quan sinh dục nữ và vùng tiểu khung, ví dụ sốt sau phá thai, viêm phần phụ, viêm vòi trứng, viêm nội mạc tử cung, viêm tử cung, viêm phúc mạc chậu, sốt hậu sản…
Nhiễm trùng đường tiêu hóa:
– Tiêu chảy do vi trùng bệnh nhiễm Salmonella, bệnh nhiễm Shigella, sốt thương hàn, phó thương hàn.
– Nhiễm trùng đường mật (viêm tiểu mật quản, viêm mật quản, viêm túi mật)
Bệnh nhiễm Leptospira: Nhiễm Listeria cấp tính hoặc tiềm ẩn.
2. Standacillin uống cũng được sử dụng theo sau một đợt điều trị bằng ampicillin đường tiêm chích:
– Viêm nội tâm mạc (ví dụ do Enterococci, phối hợp với một kháng sinh nhóm aminoglycoside).
– Viêm màng não do vi trùng.
– Nhiễm trùng huyết do các tác nhân gây bệnh nhạy cảm với ampicillin.
– Bệnh nhiễm Listeria (dùng phối hợp với gentamicin hoặc kanamycin nếu cần), viêm màng não (dùng phối hợp với chloramphenicol nếu cần).
– Tiếp nối điều trị trong thời kỳ dưỡng bệnh.
3. Kháng sinh dự phòng:
– Ở nhóm bệnh nhân nguy cơ bị biêm nội tâm mạc và phải chịu phẫu thuật đường tiêu hóa hay đường niệu – sinh dục. Standacillin sử dụng với mục đích phóng ngừa bằng cách sử dụng đơn thuần hay phối hợp với một kháng sinh nhóm aminoglycoside.
– Bệnh nhân có bệnh não gan: Stadacillin rất có hiệu quả trong việc làm giảm nồng độ amoniac trong đường tiêu hóa.
Chống chỉ định
Có tiền sử hoặc nghi ngờ mẫn cảm với các kháng sinh nhóm penicillin. Cần chú ý đến khả năng xảy ra dị ứng chéo ở bệnh nhân mẫn cảm với các kháng sinh nhóm cephalosporin.
Không nên dùng ampicillin ở bệnh nhân tăng bạch cầu đa nhân nhiễm virus cự bào hoặc bệnh bạch cầu dòng lympho vì các phản ứng ở da xảy ra thường xuyên hơn.
Không nên chỉ định ampicillin cho những bệnh nhân có những rối loạn nghiêm trọng về tiêu hóa như tiêu chảy kéo dài hoặc nôn mửa do có thể ảnh hưởng đến việc hấp thu thuốc.
Ở các trường hợp nhiễm trùng nặng (viêm màng não, viêm khớp, nhiễm trùng huyết, viêm màng ngoài tim) phải sử dụng ampicillin đường tiêm truyền.
Cần đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh dị ứng, hen phế quản hoặc mắc bệnh do nấm.
Thận trọng lúc dùng
Nên cho bệnh nhân biết khả năng xảy ra các phản ứng dị ứng và yêu cầu bệnh nhân báo lại cho thầy thuốc nếu chúng xảy ra. Khi xảy ra các phản ứng dị ứng tức thì như nổi mày đay và sốc phản vệ, cần ngưng thuốc ngay và tiến hành điều trị như thường lệ với epinephrine, thuốc kháng histamin và corticoid.
Dùng đơn độc ampicillin không thích hợp để điều trị viêm mật quản hoặc viêm túi mật trừ khi bệnh nhẹ và không kèm tình trạng tắc mật. Nên theo dõi chức năng gan khi dùng thuốc kéo dài với liều cao, bệnh nhân có bệnh thận từ trước hoặc xuất hiện phát ban ở da nên được làm thêm xét nghiệm tổng phân tích nước tiểu và các xét nghiệm đánh giá chức năng thận.
Xét nghiệm công thức máu được chỉ định để phát hiện thiếu máu tán huyết và các phản ứng liên quan kháng thể của hệ tạo máu.
Điều trị kéo dài có thể làm tăng trưởng quá mức các vi khuẩn kháng thuốc và vi nấm.
Phải nghĩ đến viêm đại tràng giả mạc do kháng sinh (tiêu chảy phân nước có lẫn máu, đàm nhầy, đau quặn bụng từng cơn hoặc đau âm ỉ lan tỏa; sốt và đôi khi có cảm giác mót rặn) khi bệnh nhân than phiền bị tiêu chảy trầm trọng và kéo dài. Vì bệnh có khả năng đe dọa tính mạng nên phải ngưng ngay ampicillin và tiến hành điều trị khi có xác nhận về vi trùng học (ví dụ với vancomycin uống 250 mg, 4 lần/ngày). Chống chỉ định các thuốc làm giảm nhu động ruột.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Hiện không có bằng chứng về tác dụng gây độc phôi, sinh ung thư hoặc sinh đột biến của ampicillin khi thuốc được sử dụng trong kỳ. Tuy nhiên, ampicillin vào được sữa mẹ.
Tương tác thuốc
Không nên phối hợp ampicillin với các kháng sinh có tính kìm khuẩn vì các kháng sinh thuộc nhóm penicilllin như ampicillin chỉ tác dụng trên các vi khuẩn đang tăng sinh. Có thể phối hợp ampicillin với các kháng sinh có tính diệt khuẩn khác (cephalosporin, aminoglycoside) dựa theo kết quả các xét nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn. Sự hấp thu của ampicillin giảm khi sử dụng đồng thời với các thuốc kháng axít.
Probenecid dùng đồng thời làm tăng và duy trì nồng độ ampicillin trong huyết tương bằng cách giảm thải trừ thuốc qua thận. Tuy nhiên probenecid có thể làm giảm sự phân bố và khuếch tán của ampicillin vào mô cơ thể.
Dùng đồng thời allopurinol làm tăng nguy cơ xuất hiện phát ban ở da.
Trong một số hiếm trường hợp ampicillin có thể làm giảm tác dụng của thuốc ngừa thai uống giống như các kháng sinh khác.
Ampicillin có thể làm giảm thải trừ atenolol qua nước tiểu.
Ampicillin có thể ảnh hưởng đến các xét nghiệm tìm axít amin trong nước tiểu bằng phương pháp sắc ký giấy.
Tác dụng ngoại ý
Nói chung, ampicillin được dung nạp tốt. Rối loạn đường tiêu hóa là thường gặp (buồn nôn, tiêu chảy) và các triệu chứng này thường giảm đi trong thời gian điều trị mà không cần phải ngưng thuốc. Các vi trùng thường trú ở ruột thường có khuynh hướng hồi phục trong khoảng 3-5 ngày sau khi ngưng điều trị. Phải lập tức nghi ngờ viêm đại tràng giả mạc nếu xuất hiện tiêu chảy trong thời gian điều trị (xem Thận trọng).
Phát ban do ampicillin điển hình xảy ra 8-10 ngày sau lần tiếp xúc đầu tiên và thường ở dạng sởi hoặc dạng dát sẩn. Thời gian khởi phát ở các lần tiếp xúc sau là vào ngày thứ 2-3. Nói chung, phát ban ở da biến mất trong vòng vài ngày dù vẫn tiếp tục điều trị. Phát ban thường gặp hơn ở những bệnh nhân nhiễm siêu vi, suy thận hoặc những bệnh nhân dùng hơn 6 g thuốc/ngày.
Hiếm gặp các bất thường về huyết học như giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu và tăng eosinophil máu. Các bất thường này có lẽ có nguồn gốc dị ứng và chúng hồi phục sau khi ngưng thuốc.
Một số trường hợp có viêm da tróc vảy vá hồng ban đa dạng. Giống như các kháng sinh khác thuộc nhóm penicillin, ampicillin có thể gây viêm lưỡi, viêm miệng, sốt, đau khớp, phù thần kinh mạch và viêm thận kẽ. Cá biệt, phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Các tác dụng phụ này đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin và corticoid.
Dùng ampicillin điều trị bệnh nhân sốt thương hàn, nhiễm leptospira hoặc giang mai có thể dẫn đến phản ứng Jarish-Herhelmer do hiện tượng ly giải vi trùng.
Liều lượng và cách dùng
Dạng uống

Nên uống thuốc cách 1-2 giờ trước bữa ăn vì thức ăn có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Người lớn và vị thành niên: (1-) 2-4 g/ngày.
Trẻ em: (25-) 50-100 mg/kg/ngày.
Nếu cần thiết có thể tăng liều lên 8 g/ngày (200 mg/kg/thể trọng).
Tốt nhất thuốc nên chia là 3-4 lần trong ngày.
Nên giữ nguyên liều ở bệnh nhân viêm màng não vì độ thâm nhập qua hàng rào máu não của thuốc bị giảm đi khi tình trạng nhiễm trùng ở màng não đã cải thiện.

Dạng tiêm

Dạng tiêm bắp : Không sử dụng ống dung môi tiêm bắp để tiêm tĩnh mạch.
– Người lớn : 2 g/24 giờ.
– Trẻ em và nhũ nhi : 50 mg/kg/24 giờ, tiêm làm hai lần vào buổi sáng và buổi tối.
Dạng tiêm mạch : Phải thay ống pha tiêm chứa alcool benzylique bằng nước cất.
Suy thận :
Thanh thải créatinine (phác đồ điều trị) :
– 30 đến 60 ml/phút : 2 đến 4 g/ngày (liều tối đa : 4 g/ngày, chia làm 2 lần tiêm).
– 10 đến 30 ml/phút : 1 g sau đó giảm còn 500 mg mỗi 12 giờ.
– < 10 ml/phút : 1 g sau đó giảm còn 500 mg mỗi 24 giờ.
Trong các nhiễm trùng nặng, liều khuyến cáo như trên có thể sẽ không đủ, nên kiểm tra nồng độ của hoạt chất trong huyết thanh hoặc ở màng não.
Thời gian điều trị:
– Nhiễm trùng đường niệu – sinh dục: tối thiểu 4-10 ngày.
– Nhiễm trùng do Streptococci tiêu huyết: tối thiểu 10 ngày.
– Các nhiễm trùng khác: 48 giờ sau khi lành về mặt lâm sàng hoặc hết vi trùng.
Liều lượng ở những bệnh nhân có giảm thải trừ thuốc, trẻ sinh non và sơ sinh: Nên điều chỉnh liều lượng và khoảng cách giữa các liều theo độ thanh thải của thận ở những bệnh nhân suy thận nặng cũng như ở trẻ sinh non và sơ sinh. Không nên cho quá 1 g ampicillin mỗi 8 giờ ở những bệnh nhân suy thận nặng. Khi đó thanh thải creatinin giảm còn dưới 10 mL/phút, nên tăng khoảng cách giữa các liều lên 12-15 giờ.

Tương kỵ
Chưa thấy có sự bất tương hợp nào với ampicillin dạng uống.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25^oC, tránh ánh sáng và ẩm. Nếu được bảo quản đúng, Stadacillin giữ nguyên hiệu lực cho tới hạn dùng ghi trên bao bì.